Психические расстройства известны человечеству с древности. Как правило, они рассматривались либо как «проклятие», результат «сглаза» или «порчи», либо, наоборот, как свидетельство «богоизбранности» и близости человека к «миру духов». Впрочем, отдельные врачи уже во времена античности выдвигали предположения, что, например, галлюцинации или бред являются симптомом нарушения работы человеческого организма, а вовсе не результатом вмешательства «высших сил». К сожалению, даже самые прогрессивные доктора своего времени мало что могли предложить пациентам, нуждавшимся в психиатрической помощи — разве что настойки и отвары трав с выраженным седативным эффектом.
Начиная с XV в Европе начинают появляться специальные заведения для содержания душевнобольных. Слово «содержание» тут не случайно — основной целью работы таких учреждений была изоляция «неудобных» пациентов, а не помощь им, поэтому так называемые «общие госпитали» представляли собой скорее тюрьму, нежели больницу. Вместе с психически неуравновешенными личностями там могли содержаться бродяги, мошенники, вольнодумцы — словом, все, кого общество предпочитало пореже видеть на городских улицах. Переполненные палаты, грязь, цепи, наручники и, разумеется, никаких лекарств — такими были психиатрические стационары вплоть до середины XIX в., когда среди европейских врачей получило распространение движение за гуманизацию психиатрии. Пациенты получили возможность выходить на прогулки, а использование смирительных рубашек стало редкостью, равно как и практика привязывания больных к койкам. Эти меры помогли улучшить качество жизни пациентов, но, увы, не были способны повлиять на причину госпитализации, то есть, на психическое расстройство. Водолечение, физиотерапия, психотерапия и тому подобные подходы также продемонстрировали свою полную или частичную неэффективность в борьбе с психотическими расстройствами.
Первый препарат с доказанной антипсихотической активностью (то есть, способный купировать проявления психотических расстройств) появился только в 1950 г. Им стал хлорпромазин, более известный как аминазин. Разрабатывался аминазин как средство для лечения аллергии, однако седативное действие препарата оказалось настолько выраженным, что в хирургии его стали применять для усиления наркоза, а в психиатрии — для лечения «больших» психических заболеваний, сопровождающихся психозами.
Хлорпромазин стал первым препаратом, получившим одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (Food and Drug Administration, FDA) как средство для лечения шизофрении. Позже на основе аминазина был разработан ряд психотропных препаратов, прежде всего, нейролептиков и антидепрессантов.
В середине 90-х годов XX века некоторые страны (например, Швеция и Дания) запретили использование хлорпромазина из-за большого количества побочных эффектов. В некоторых государствах (в частности, в Германии) его продолжили использовать для лечения тяжёлых мигреней и нарушений сна.