Если у вас есть выбор между уколом и таблеткой, вы, скорее всего, предпочтёте последнее, особенно если речь идёт о терапии хронического заболевания. Действительно, мало кому нравится ежедневно колоть себя иглами. Но у миллионов людей, живущих с сахарным диабетом 1 типа, такого выбора до сих пор нет, поэтому им приходится несколько раз в день вводить себе инсулин при помощи инъекций.
Однако группа учёных из Гарвардской школы инженерных и прикладных наук Джона А. Полсона (Harvard John A. Paulson School of Engineering and Applied Sciences) смогла разработать новый способ доставки инсулина в организм. При помощи этого изобретения пациенты с диабетом смогут принимать гормон перорально, в капсулах.
Ожидается, что инсулин для перорального применения существенно повысит качество жизни 40 млн человек по всему миру, живущих с сахарным диабетом 1 типа. Новый препарат, если он появится в клинической практике, упростит управление уровнем глюкозы в крови и позволит избежать развития серьёзных осложнений, возникающих, когда пациентам по какой-либо причине не удаётся вовремя сделать необходимый укол.
Результаты новой работы опубликованы в журнале PNAS (Proceedings of the National Academy of Sciences).
Сегодня у пациентов с диабетом есть выбор: вводить инсулин под кожу самостоятельно или довериться инсулиновой помпе — прибору, автоматически доставляющему гормон в организм через гибкую трубочку с иглой на конце. В целом, помпы хорошо справляются с задачей поддержания уровня глюкозы в рамках целевых значений.
«Но многим людям не удаётся привыкнуть к этому устройству из-за боли, страха перед иглами и необходимости менять свой образ жизни в связи с ношением помпы, — рассказывает ведущий автор исследования Самир Митраготри (Samir Mitragotri). — В результате нарушения контроля уровня глюкозы приводят к развитию серьёзных осложнений».
Конечно, вводить инсулин в организм через рот было бы гораздо удобнее. Однако гормон быстро разрушается в кислой среде желудка и плохо всасывается в кишечнике. Авторы нового подхода растворили инсулин в ионной жидкости, содержащей холин и гераниевую кислоту, а затем поместили получившийся раствор в кислотоустойчивую оболочку, растворяющуюся в тонком кишечнике. Капсулы с инсулином удобны в производстве, к тому же они могут храниться два месяца при комнатной температуре — это значительно дольше, чем присутствующие на рынке препараты инсулина для инъекций.
Однако после высвобождения раствора инсулина из капсулы, ему нужно преодолеть ещё два барьера: слой слизи, обволакивающий кишечник изнутри, и тесные промежутки между клетками стенки кишечника — крупной молекуле гормона «пролезть» между клетками не так-то просто. Многие исследователи, пытавшиеся создать «инсулин в таблетках», отказывались от своих планов именно из-за этих препятствий. Но комбинация с ионной жидкостью, похоже, позволила решить проблему пероральной доставки инсулина и подобных ему соединений.
Ещё одна немаловажная деталь: новый способ доставки более аккуратно воспроизводит жизненный цикл инсулина в здоровом организме. Гормон вырабатывается в поджелудочной железе, после чего транспортируется в печень. В итоге около 80% инсулина выводится из организма, и только оставшиеся 20% попадают в кровоток.
Сейчас авторы работы планируют провести дополнительные тесты на животных, а также ряд исследований, посвящённых токсикологической безопасности и биодоступности новой формы инсулина. Учёные настроены оптимистично. Если доклинические исследования пройдут хорошо, то получить разрешение на испытания с участием добровольцев, вероятно, будет несложно, ведь основные ингредиенты ионной жидкости, холин и гераниевая кислота, уже признаны безопасными — они используются в пищевой промышленности.
