Когда есть возможность выбора, большинство людей предпочтут выпить таблетку, а не вводить лекарство внутривенно или подкожно. Но возможность выбора существует не всегда. Так препараты, содержащие крупные белки, не могли бы попасть в нужное место организма, если бы выпускались в форме таблеток, так как разрушились бы во время прохождения желудочно-кишечного тракта. Чтобы обойти это препятствие, специалисты из Массачусетского технологического института (MIT) и Массачусетской больницы общего профиля (MGH) изобрели оригинальную таблетку-капсулу для введения лекарственных препаратов, покрытую крошечными иглами. С её помощью можно ввести лекарство непосредственно в слизистую оболочку желудка. Опыты на животных показали, что новая капсула доставляет инсулин более эффективно, чем подкожные инъекции, и не вызывает вредных побочных эффектов при прохождении через пищеварительную систему.
«Это может быть использовано для того, чтобы пациент мог уйти от необходимости инфузии или подкожного введения препарата», — говорит Джованни Траверсо (Giovanni Traverso), научный сотрудник Института Коха по Интегративным Онкологическим Исследованиям MIT, гастроэнтеролог, один из ведущих авторов статьи, которая появится в Journal of Pharmaceutical Sciences.
Хотя исследователи проверили изобретение, вводя в организм инсулин, они ожидают, что оно будет использовано для доставки биофармацевтических препаратов — антител, которые используются для лечения онкологических и аутоиммунных заболеваний. Это группа медицинских продуктов, известная также как «биологические препараты», включающая в себя вакцины, рекомбинантные ДНК, РНК.
«Большой размер компонентов биологических препаратов делает их нерассасывающимися. И прежде, чем они могли бы быть усвоены, они распадаются в ЖКТ под воздействием кислот и ферментов», — поясняет химик-технолог Карл Шёльхаммер (Carl Schoellhammer), ведущий автор статьи.
Учёные добились определённых успехов в проектировании микрочастиц и наночастиц, которые способны доставить биологические препараты в нужное место, но такие частицы дороги в производстве и создаются для каждого препарата отдельно. Шёльхаммер, Траверсо и их коллеги спроектировали капсулу, которая может служить в качестве платформы для доставки широкого спектра терапевтических средств. Созданный и испытанный на животных прототип представляет собой акриловую капсулу, 2 см в длину и 1 см в диаметре, состоящую из резервуара для препарата, покрытия и 5-мм игл из нержавеющей стали.
Исследования последствий случайного заглатывания острых предметов человеком позволили предположить, что проглатывание капсул, покрытых короткими иглами, безопасно. Так как в желудочно-кишечном тракте нет болевых рецепторов, пациент не почувствует боли от укола.
Чтобы проверить, является ли этот тип таблетки-капсулы безопасным лекарственным контейнером, исследователи протестировали его на свиньях, заправив инсулином. Для того чтобы пройти через весь пищеварительный тракт, таблетке потребовалась неделя, учёные не обнаружили следов повреждения тканей, что показало, что метод безопасен.
Оказалось, что микроигла успешно ввела инсулин в слизистую оболочку желудка, тонкой кишки, толстой кишки, что вызвало у подопытных животных снижение уровня глюкозы в крови. Эффект оказался сильнее и проявился быстрее, чем при введении такого же количества инсулина в виде подкожных инъекций.
Таким образом, применение новых таблеток-капсул должно значительно повысить эффективность применения биологических препаратов. Дальнейшая оптимизация метода включает в себя в частности создание биоразлагаемой капсулы и иглы, что позволит свести к минимуму все проблемы, связанные с безопасностью.