Учёные разработали новую оболочку для лекарственных средств. Она может сохраняться в желудке в течение двух недель после приёма, постепенно высвобождая содержимое.
Оболочка может оказаться полезна для борьбы с заболеваниями, успех лечения которых зависит от регулярного поступления препарата. Согласно результатам исследования, опубликованного в журнале Science Translational Medicine, учёные создали капсулу прежде всего для доставки противопаразитарного препарата ивермектина, который, как они надеются, поможет победить малярию.
«Долгоиграющая таблетка» может быть использована и в других областях медицины: от лечения болезни Альцгеймера и заболеваний психики до борьбы с ВИЧ и туберкулёзом. Системы долговременной доставки препаратов уже существуют, но изготавливаются они либо в виде инъекций, либо в виде имплантов. Для введения такого средства в организм требуется специальная процедура, что затруднительно во многих ситуациях.
«До сих пор лекарства, вводимые через рот, почти никогда не действовали больше суток, — сказал один из авторов работы Роберт Лангер (Robert Langer), профессор Массачусетского технологического института (Massachusetts Institute of Technology). — Наша разработка прокладывает путь к созданию оральных препаратов ультра-длительного действия. У неё есть масса способов применения, которые мы когда-нибудь освоим».
Лекарства, вводимые через рот, обычно отличаются непродолжительным эффектом, поскольку они быстро минуют организм, подвергаясь агрессивному воздействию среды по мере прохождения ЖКТ.
Лангер сказал, что он и его сотрудники на протяжении нескольких лет работали над решением этой проблемы, изначально сосредоточившись на борьбе с малярией. Использованный учёными препарат ивермектин убивает москитов, которые укусили человека, принявшего лекарство.
Новая таблетка длительного действия сделана в форме звёздочки с шестью лучами, которые могут складываться. Снаружи она покрыта гладкой капсулой. Лекарственное средство вводится непосредственно в лучи, которые непрочно присоединены к центральной части таблетки — через некоторое время после приёма они отламываются.
Когда человек проглатывает таблетку, желудочный сок растворяет её внешнюю оболочку, и лучи расправляются. Получившаяся «звёздочка» остаётся в желудке — она слишком велика, чтобы проникнуть в нижние отделы ЖКТ, и слишком мала, чтобы вызывать непроходимость.
«Когда «звёздочка» раскрывается в желудке, она остается там столько, сколько нужно», — сказал Тайлер Грант (Tyler Grant), другой автор исследования.
В ходе тестов на свиньях учёные наблюдали, как дозы действующего вещества постепенно высвобождаются из таблетки на протяжении более чем двух недель. Затем части «звёздочки», прикрепляющие лучи к её центру, растворялись, и фрагменты таблетки естественным образом спускались по ЖКТ.
Исследователи создали математическую модель для оценки перспектив использования новой капсулы для доставки ивермектина. Согласно этой модели, если эти капсулы получат 70% населения регионов, где малярия встречается, совокупная эффективность будет такой же, как если бы стандартное противомалярийное лечение получали 90% жителей.
В настоящее время учёные работают над изменением капсулы таким образом, чтобы её можно было использовать для лечения других тропических заболеваний, а также для борьбы с ВИЧ и туберкулёзом.
