Новый препарат, успешно проходящий клинические испытания как средство лечения рака молочной железы и сахарного диабета, оказался эффективен в отношении атеросклероза.
Исследователи из Абердинского университета (University of Aberdeen) провели доклинические испытания с использованием модельных животных — мышей. Работа показала, что однократное введение тродусквемина (Trodusquemine), так называется новый препарат, приводит к уменьшению выраженности признаков атеросклероза.
Атеросклероз — это заболевание, характеризующееся накоплением жиров в артериях. Со временем атеросклеротические бляшки могут разрастись настолько, что кровь перестанет поступать к жизненно важным органам в достаточном количестве.
Атеросклероз — основная причина инфарктов и инсультов.
В доклинических испытаниях учёные использовали мышей, у которых было специально вызвано заболевание, имитирующее человеческий атеросклероз. Животные, которым регулярно (или хотя бы однократно) вводили тродусквемин, отличались от мышей из контрольной группы относительно меньшим количеством атеросклеротических бляшек в артериях.
Принцип работы нового препарата — ингибирование фермента PTP1B, концентрация которого обычно повышается у людей, страдающих ожирением и диабетом. Увеличение количества этого фермента в организме наблюдается и у пациентов с продолжительными воспалительными процессами, например, у больных с трофическими язвами на диабетической стопе или у тех, у кого аллергические заболевания стали причиной воспаления органов дыхания. Учёные установили, что тродусквемин также стимулирует активность другого фермента, AMPK, уменьшающего хроническое воспаление.
Эффективность нового препарата как средства лечения сахарного диабета и рака молочной железы уже была продемонстрирована ранее. Кроме того, уже было доказано, что тродусквемин обладает противотревожным эффектом и может использоваться в качестве анксиолитика.
Когда учёные ввели MSI-1436 в организм генетически модифицированных мышей, страдавших ожирением, это привело к обращению вспять признаков стеатоза (жирового перерождения печени) и связанного с ним гепатита (воспаления печёночной ткани). В ряде исследований тродусквемин был назван «первой небольшой молекулой» (first small molecule), способной стимулировать регенерацию органов, например, сердечной мышцы, у взрослых позвоночных, в частности, у мышей. По-видимому, этот эффект связан со способностью препарата подавлять активность фермента PTP1B.
В рамках исследования, о котором идёт речь, учёным впервые удалось показать, что тродусквемин может быть полезен и для терапии хронического сердечно-сосудистого заболевания.
Профессор Мирела Делибегович (Mirela Delibegovic) и доктор Дон Томпсон (Dawn Thompson), возглавившие исследование, рассказывают: «Атеросклероз в той или иной степени присутствует у всех людей. По мере старения у вас накапливаются жировые отложения внутри артерий. Это большая проблема для тех, кто страдает ожирением или сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Пока тродусквемин был испытан только на доклиническом уровне, на мышах, но результаты работы оказались впечатляющими. Исследование показало, что всего одна доза препарата полностью останавливает развитие симптомов атеросклероза. Следующим шагом станет изучение эффективности нового препарата при лечении людей с выраженным атеросклерозом и сердечно-сосудистыми заболеваниями».
Профессор Джереми Пирсон (Jeremy Pearson), заместитель медицинского директора Британского фонда по борьбе с сердечными заболеваниями (British Heart Foundation) добавляет: «Тродусквемин находится на ранней стадии клинических испытаний как средство от диабета. Новое исследование показало, что препарат также может ограничить формирование атеросклеротических бляшек у мышей. Если мы увидим такую же эффективность при испытаниях нового средства на людях, может статься, что тродусквемин даже более полезен, чем мы надеялись».